脂质体(liposome)是一种人工膜,由脂质双分子层组成的内部为水相的闭合囊泡,具有易于在生物体内降解、无免疫原性、无毒性等特点,越来越受到人们的重视并得到了广泛的研究在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。
脂质体按照所含脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体;按照电荷分为中性脂质体,负电荷脂质体和正电荷脂质体;按照性能分为一般脂质体和特殊功效脂质体。
脂质体作为新型药物载体,当药物被包封后,可降低药物毒性,减少药物用量,进行靶向给药,提高药物疗效。脂质体作为一种新型的剂型,有其*的优势,在医药业受到广泛的关注。为了提高药物的治疗指数,降低或减少药物的不良反应,用卵磷脂和胆固醇作为脂质体的载体材料。应用如下,抗肿瘤药物的载体,激素类药物的载体,梅的载体,解毒剂的载体,抗寄生虫药物的载体,抗菌药物的载体,透皮给药的载体。
3. 脂质体的稳定性
1)、物理稳定性:主要用渗漏率表示。
渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%
胆固醇可以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。
2)、化学稳定性:
(1)磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。
(2)磷脂量的测定:基于每个磷脂分子中仅含1个磷原子,采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量),即可推出磷脂量。
4.适用于检测脂质体的仪器
平均粒径的检测:
型号:Nicomp 380 ZLS
较大粒子的检测: